药物的全部属性寓于分子结构之中，构建化学结构是新药创制的最重要环节。本书选择32种源自天然活性物质的成功药物，从公开发表的文章和专利中，以药物化学视角解析结构的演化历程，使读者深化对药物化学原理的理解，在活用这些原理和原则的叙事中，掌握知识和技巧，温故知新。所选32个范例分为源于植物的天然药物，源于微生物的天然药物，源于动物、内源物和维生素的药物，抗体偶联药物四部分，介绍成功药物的研制轨迹，揭示其化学内涵。
本书可作为药学院校高年级本科生、研究生以及创新药物从业者和从事天然药物、中药、民族药的研究人员的参考资料。

郭宗儒，中国医学科学院药物研究所研究员、博士生导师，国务院政府特殊津贴专家。《药学学报》副主编。长期从事药物分子设计和化学合成研究工作，将知识价值链理念引入新药的创制，在药物分子设计中，以分子的多样性、互补性、相似性和整合性指导新药的设计，体现在将传统药物化学原理与结构生物学、计算化学和分子模拟等计算机辅助技术相结合，既考虑药物分子与受体作用的微观特征，又注重药物在整体作用的宏观行为，取得了有成效的结果，研制出国家一类创新药物艾瑞昔布并获批上市。根据研究经验和体会，独著的《药物化学总论》《药物分子设计》《药物设计策略》被称作药物化学界的三部曲。近年来，又编写出版了《药物创制范例简析》《药物化学专论》等书，为我国新药的发现研究提供了重要的指导和参考。

前言
绪论
I 源于植物的天然药物
01 柳树皮—水杨苷—水杨酸—阿司匹林
02 山羊豆—亚烷二胍—二甲双胍
03 颠茄—莨菪碱—塞托溴铵
04 颠茄—莨菪碱—止痛药
05 罂粟—阿片—吗啡—中枢镇痛药
06 阿米芹—凯林—胺碘酮
07 阿米芹—凯林—色甘酸钠
08 金鸡纳—奎宁—合成的抗疟药
09 五味子—五味子丙素—联苯双酯—双环醇
10 当归芦荟丸—青黛—靛玉红—甲异靛
11 黄花蒿—青蒿素—蒿甲醚和青蒿琥酯
12 短叶红豆杉—紫杉醇—多西他赛—卡巴他赛
13 苹果皮—根皮苷—卡格列净—列净类降糖药
14 澳洲Galbulimima baccata—喜巴辛—沃拉帕沙
Ⅱ 源于微生物的天然药物
15 红色链丝菌—红霉素—克拉霉素—阿奇霉素—泰利霉素
16 金色链丝菌—四环素—替加环素和依拉环素
17 桔青霉—美伐他汀—洛伐他汀—他汀类药物
18 冬虫夏草—多球壳菌素—芬戈莫德
19 冈田软海绵—软海绵素B—艾日布林
20 葡萄孢链霉菌—星孢菌素—米哚妥林
21 纤维堆囊菌—埃博霉素—伊沙匹隆—沙戈匹隆
22 东方链霉菌—万古霉素—万星药物
23 构巢曲霉菌—棘白菌素B—卡泊芬净等药物
Ⅲ 源于动物、内源物和维生素的药物
24 四氢叶酸—甲氨蝶呤—培美曲塞
25 维A酸—他米巴罗汀和贝沙罗汀
26 内啡肽—依卢多林
27 胰高血糖素样肽-1—利拉鲁肽和艾塞那肽
28 长效降血糖药物塞马鲁肽的研制
29 GIP和GLP-1—替尔泊肽
30 鹅去氧胆酸—奥贝胆酸
31 雌二醇—氟维司群
Ⅳ 抗体偶联药物
32 抗体偶联药物—德曲妥珠单抗