本教材前半部分介绍化学合成药物，后半部分介绍生物药物。全书按药物作用部位及功能分章，按药物化学结构分节，介绍各类典型药物的发展过程、结构特征、理化性质、构效关系、合成路线、作用机理及主要用途等内容。为便于学生课后复习，每章还附有习题。

第一章 绪论

第二章 药物化学基础

第三章 中枢神经系统药物

第四章 外周神经系统药物

第五章 循环系统药物

第六章 消化系统药物

第七章 解热镇痛药物和非甾抗炎药物

第八章 抗肿瘤药物

第九章 激素类药物

第十章 化学治疗药物

第十一章 化学药物的设计与开发

第十二章 甾体的微生物转化

第十三章 抗生素

第十四章 维生素类药物

第十五章 氨基酸类药物

第十六章 核苷及核苷酸类药物

第十七章 重组蛋白质类药物

第十八章 抗体类生物技术药物

第十九章 核酸类生物技术药物