本书以药物制备和生产过程中有关实用技术为出发点，重点介绍药物合成通用技术和当前医药工业生产中重要的且有一定技术难度的主要药物的合成方法，突出应用技术与产业化，关注专题的技术难点，介绍典型实例，是一本富有启发性和实用价值的参考书籍。

本书主要分为三大部分，第一部分介绍了我国药物合成工艺的研究概况；第二部分介绍了药物合成通用技术，包括不对称合成、拆分和相转移催化合成技术；第三部分介绍主要化学药的合成技术，选取了当前医药工业生产中重要、且技术难度高的药物的合成方法（包括核苷类药物、甾体药物、HMGCoA还原酶制剂、氟喹诺酮药物和唑类抗真菌药物）。本书注意突出应用价值较高的药物合成技术，关注有关专题的技术难点、解决办法、特点和局限性，注重对产业化的推动作用。全书具有较高的理论性、科学性、实践性。

本书可作为从事化学药物合成方法和工艺研究的科研、生产人员的技术参考用书，也可作为制药工程、化学工程等相关专业高年级本科生或研究生用书。

第1章 药物合成工艺研究的回顾和展望1

1.1保留原路线的工艺改进1

1.2重新设计合成路线4

参考文献10

第2章 手性药物的不对称合成技术11

2.1手性药物与手性合成技术11

2.2不对称还原技术及其应用15

2.3不对称氧化技术及其应用26

2.4羰基的不对称亲核加成技术及其应用35

参考文献41

第3章 手性药物的拆分技术44

3.1手性药物的结晶拆分方法44

3.2复合拆分和包合拆分方法60

3.3动力学拆分67

3.4色谱拆分73

参考文献77

第4章 相转移催化合成技术83

4.1相转移催化机理和影响因素84

4.2相转移催化技术在药物合成中的应用88

4.3结束语109

参考文献109

第5章 核苷类药物合成技术114

5.1常用核苷糖基的合成技术116

5.2核苷类药物的化学合成122

5.3以核苷为原料合成核苷类药物147

参考文献154

第6章 甾体药物合成技术157

6.1甾体药物的结构157

6.2甾体药物的基本合成技术160

参考文献181

第7章 HMG CoA还原酶抑制剂合成技术186

7.1概述186

7.2侧链的合成188

7.3母环的合成197

7.4母环与侧链的连接202

参考文献208

第8章 氟喹诺酮药物的合成技术211

8.1概述211

8.2喹诺酮环的形成214

8.3N1的烃化反应218

8.43位酯的水解220

8.57位的亲核取代反应221

8.6有关原料和中间体的合成232

8.7小结236

参考文献238

第9章 唑类抗真菌药物的合成技术241

9.1概述241

9.2药物合成技术244

9.3结语255

参考文献256

本书缩略语257

中文索引260

英文索引264