本书在于总结国内外在新药筛选工作中的经验，较全面地介绍了各类药物的筛选的基础理论，包括迄今公认的药物靶点的介绍，以及如何针对特定药物靶点建立新药筛选模型，如何实施对特定药靶的规范化、规模化高通量筛选等，内容翔实，针对性强，对于从事新药筛选工作的研究人员和从事药学教育的工作者，以及立志于新药研究与开发的研究生等不失为一本较全面和系统的参考书。

本书共分26章，详细、系统地介绍了受体与新药研究筛选、酶抑制剂慨念与一般筛选方法、离子通道开放剂与阻滞剂及一般筛选技术、基因表达调控与一般筛选方法、微生物样品的筛选、植物样品的筛选、海洋生物的筛选、天然产物的组合生物合成研究、宏基因组学方法、高通量与高内涵筛选方法、计算机辅助药物设计与虚拟筛选、抗细菌药物的筛选、抗结核药物的筛选、抗真菌药物的筛选、抗病毒药物的筛选、抗肿瘤药物的筛选、靶向细胞周期的药物筛选、抗炎药物的筛选、抗动脉粥样硬化药物的筛选、免疫调节剂的筛选、抗骨质疏松药物及其作用靶位的研究进展、抗糖尿病药物的筛选、抗心脑血管药物的筛选、老年性痴呆药物开发研究、天然产物的化学筛选，全书内容翔实、丰富，针对性强，具有较强的可读性。

本书可供从事新药筛选工作的研究人员和从事药学教育的工作者，以及立志于新药研究与开发的研究生及本科生阅读、参考。

第1章 绪论

第2章 受体与新药筛选研究

第3章 酶抑制剂概念与一般筛选方法

第4章 离子通道开放剂与阻滞剂及一般筛选技术

第5章 基因表达控制剂与一般筛选方法

第6章 微生物药物样品的筛选

第7章 植物样品的筛选

第8章 海洋生物样品的筛选

第9章 天然产物的组合生物合成研究

第10章 宏基因组学方法

第11章 高通量与高内涵筛选方法

第12章 计算机辅助药物设计与虚拟筛选

第13章 抗细菌药物的筛选

第14章 抗结核药物的筛选

第15章 抗真菌药物的筛选

第16章 抗病毒药物的筛选

第17章 抗肿瘤药物的筛选

第18章 靶向细胞周期调控分子药物的筛选

第19章 抗炎药物的筛选

第20章 抗动脉粥样硬化药物的筛选

第21章 免疫调节剂的筛选

第22章 抗骨质疏松药物及其作用靶位的研究进展

第23章 抗糖尿病药物的筛选

第24章 抗心脑血管药物的筛选

第25章 老年性痴呆药物的筛选

第26章 天然产物的化学筛选