本书分为理论和实验两部分，理论部分十三章，每章设有学习目标和思考题。实验部分包括药物化学实验基础和十六个实验。本书以介绍药物化学基础知识、临床常用药物或经典药物为主要内容，简述各类药物发展现状，从药物的化学结构出发，讨论各类药物构效关系、药物相互作用、临床使用等有关内容，探讨临床常用药的作用机理，以及药物在体内产生的药效和毒副作用。重点介绍代表药物的化学结构、理化性质、代谢特点、构效关系和作用等。结合新药的研究简要介绍了国内新药的研究、开发和注册的基本知识，使学生了解新药申报的基本程序和注意事项。

本书是高职高专“十一五”规划教材，根据我国高等职业教育的特点编写，特别注重从学科导向过渡到职业导向，教学内容以“必需、够用、实用”为原则，将传统教学体系进行相应改进。本教材通俗易懂，简明精练，强化药物化学基础知识，具有实用性、针对性和先进性。

本书理论部分共十三章，包括绪论、药物的变质反应与生物代谢、药物的构效关系、新药开发与设计基础、抗生素、化学治疗药、抗肿瘤药物、维生素、甾体激素类药物、解热镇痛药和非甾体抗炎药、神经系统药物、消化系统药物、循环系统药物、生物药物。每章设有学习目标和思考题。此外还有药物化学实验部分。

本书适用于高职高专制药技术类、药品营销类、食品药品管理类等专业，也可作为化工类、生物类等相关专业的教材和参考书。

绪论

一、药物的含义与类别

二、药物化学的研究内容与任务

三、药物化学的起源与进展

四、药品的质量与质量标准及药物质量评定

五、药物的名称与命名原则

六、药物化学的未来发展趋势

 思考题

第一章 药物的变质反应与药物代谢

 第一节 药物变质反应

一、药物水解变质反应

二、药物自动氧化变质反应

三、药物聚合变质反应

四、药物的其它变质反应

 第二节 药物代谢

一、药物代谢与药物活性

二、药物代谢反应类型

三、影响药物代谢的因素

 思考题

第二章 药物的构效关系

 第一节 药物的基本结构和药效的关系

一、影响药物药效的主要因素

二、药物的基本结构

三、药物的特异性结构与非特异性结构

 第二节 药物理化性质和药效的关系

一、药物溶解度和分配系数对药效的影响

二、药物的解离度对药效的影响

 第三节 药物立体结构和药效的关系

一、原子间距离对药效的影响

二、立体异构对药效的影响

 第四节 药物其它特性对药效的影响

一、键合方式对药效的影响

二、电子云密度对药效的影响

三、官能团对药效的影响

 思考题

第三章 新药开发与设计基础

第四章 抗生素

第五章 化学治疗药

第六章 抗肿瘤药物

第七章 维生素

第八章 甾体激素类药物

第九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药

第十章 神经系统药物

第十一章 消化系统药物

第十二章 循环系统药物

第十三章 生物药物

药物化学实验部分

附录解毒药

参考文献