本书以药物作用的靶标和分子作用机制为基础，结合靶标的结构和功能描述药物作用的分子机制、选择性、构效关系、结构与物化性质的关系和结构与毒性的关系。教材注意叙述近年发现的新作用靶标和新作用机制的相关内容，尤其是分子水平的作用机制，并且用分子模拟手段描述药物分子与靶标分子相互作用的分子模拟过程。

本书在系统介绍药物化学基本知识、基本理论和基本技术的基础上，充分体现药物化学具生物学与化学相融合的学科特点，将新药研究的策略、设计思路、基本原理、方法和技术等渗透到各个章节相关的内容中，并结合药物化学学科的新发展对已有知识进行更新。通过介绍一些新药发现过程，讨论先导物的发现及结构优化并发展成为新药的过程。

本书主要用于高等院校本科药学专业学生及本、硕连读长学制学生“药物化学”课程教学，定位于培养高素质创新药物研究人才。本书还适用于药房及其他药学工作者参考。

本书是由获得国家级、省级和校级药物化学精品课程的院校联合推出的。全书前六部分按药物治疗领域分类叙述，即感染性疾病和癌症、中枢神经系统疾病和疼痛、传入与传出神经系统疾病和麻醉用药、心血管系统疾病、胃肠道系统疾病和内分泌系统疾病，第七部分讨论药物化学基本原理，共26章。本书以药物作用的靶标和分子作用机制为基础，在系统介绍药物化学基本理论的同时，注重把学科的新发展、新理论、新靶标和各系统的新药介绍给读者，对已有知识进行更新；编写中以药物的发展和构效关系为主线，从分子水平阐明药物化学结构与生物活性关系的内在规律。同时，用计算机辅助药物设计手段描述药物分子与靶标分子相互作用的分子模拟过程。

本书适用于高等院校本科药学专业“药物化学”课程教学，还可供从事新药开发、药物生产、临床药学等药学工作者参考。

第一章 绪论

第一部分 药物治疗领域一：感染性疾病和癌症

第二章 抗肿瘤药

第三章 抗病毒药和抗艾滋病药

第四章 抗菌药和抗真菌药

第五章 抗寄生虫药

第六章 抗生素

第二部分 药物治疗领域二：中枢神经系统疾病和疼痛

第七章 镇静催眠药和抗癫痫药

第八章 抗精神失常药

第九章 抗老年痴呆药

第十章 抗帕金森病药

第十一章 阿片样镇痛药

第十二章 非甾体抗炎药

第三部分 药物治疗领域三：外周神经系统疾病和麻醉

第十三章 影响胆碱能神经系统的药物

第十四章 影响肾上腺素能神经系统的药物

第十五章 麻醉药

第四部分 药物治疗领域四：心血管系统疾病

第十六章 心血管系统药物

第十七章 利尿药

第五部分 药物治疗领域五：胃肠道系统疾病

第十八章 抗溃疡药

第十九章 胃动力药和止吐药

第六部分 药物治疗领域六：内分泌系统疾病

第二十章 抗变态反应药

第二十一章 甾体激素及相关药物

第二十二章 降血糖药

第二十三章 维生素

第七部分 药物化学基本原理

第二十四章 药物分子设计概论

第二十五章 药物代谢反应

第二十六章 构效关系及计算机辅助药物设计

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