本书是全国高等院校药学类创新型系列“十三五”规划教材。全书分为七篇二十一章，内容包括药物化学的基本原理和方法（绪论、药物理化性质与药物活性、药物结构与药物活性、药物结构与药物代谢）；精神与中枢神经系统疾病用药（镇静催眠药与抗癫痫药物、抗精神失常药物、神经退行性疾病治疗药物、阿片类镇痛药）；作用于循环系统的药物（抗心律失常药和抗心绞痛药、抗高血压药和利尿药、调节血脂药和抗血栓药）；其他系统疾病药物（外周神经系统药物、影响免疫系统药物、呼吸系统疾病用药、消化系统疾病用药）；抗感染药物（合成抗菌药、抗生素、抗病毒药物）；抗肿瘤药物以及作用于内分泌系统的药物（降血糖药物、调节骨代谢与形成药物、甾体激素类药物）。本书根据相关教学大纲的要求编写而成，内容系统、全面，详略得当。书中以二维码的形式增加了网络增值服务，内容包括教学ppt课件、案例导入解析、知识链接、思考题答案、目标检测等，提高了学生学习的趣味性。本书可供临床药学、药物制剂、药学、制药工程、中药学、医药营销及相关专业使用。

篇药物化学的基本原理和方法章绪论/ 3节药物化学的研究内容与任务/ 3第二节药物的命名/ 6第三节新药研究和开发*/ 8第二章药物理化性质与药物活性/ 15节药物的溶解度、脂水分配系数对药效的影响/ 16第二节药物的酸碱性、解离度、pKa对药效的影响/ 18第三章药物结构与药物活性/ 22节药物结构与官能团/ 22第二节药物化学结构与生物活性/ 26第四章药物结构与药物代谢/ 39节药物结构与Ⅰ相生物转化/ 39第二节药物结构与Ⅱ相生物转化的规律/ 59第二篇精神与中枢神经系统疾病用药第五章镇静催眠药与抗癫痫药物/ 73节镇静与催眠药/ 74第二节抗癫痫药物/ 81第六章抗精神失常药物/ 93节抗精神病药物/ 93第二节抗抑郁药物/ 100第七章神经退行性疾病治疗药物*/ 108节抗帕金森病药物/ 108第二节抗阿尔茨海默病药物和抗脑缺血药物/ 112第八章阿片类镇痛药/ 116节吗啡及其衍生物/ 116第二节合成镇痛药/ 120第三节阿片受体和内源性阿片样镇痛物质*/ 125第三篇作用于循环系统的药物第九章抗心律失常药和抗心绞痛药/ 133节抗心律失常药/ 133第二节抗心绞痛药/ 143第十章抗高血压药和利尿药/ 153节抗高血压药/ 154第二节利尿药/ 165第十一章调节血脂药和抗血栓药/ 172节调节血脂药/ 173第二节抗血栓药*/ 182第四篇其他系统疾病药物第十二章外周神经系统药物/ 195节局部麻醉药*/ 195第二节抗过敏药/ 201第十三章影响免疫系统药物/ 214节解热镇痛药/ 215第二节非甾体抗炎药/ 219第三节抗痛风药/ 233第十四章呼吸系统疾病用药/ 237节镇咳药/ 237第二节平喘药/ 239第十五章消化系统疾病用药/ 247节抗溃疡药物/ 247第二节解痉药、促胃肠动力药、止吐药物/ 255第五篇抗感染药物第十六章合成抗菌药/ 263节喹诺酮类抗菌药/ 263第二节磺胺类药物及抗菌增效剂/ 271第三节抗结核药物/ 276第四节抗真菌药物/ 282第十七章抗生素/ 290节β内酰胺类抗生素/ 291第二节其他类抗生素/ 310第十八章抗病毒药物/ 322节核苷类抗病毒药物/ 322第二节非核苷类抗病毒药物/ 329第六篇抗肿瘤药物第十九章抗肿瘤药物/ 339节直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药物/ 339第二节干扰核酸生物合成的抗肿瘤药物/ 355第三节抑制蛋白质合成与功能的抗肿瘤药物/ 364第四节靶向抗肿瘤药物/ 367第七篇作用于内分泌系统的药物第二十章降血糖药物、调节骨代谢与形成药物/ 373节口服降血糖药物/ 375第二节调节骨代谢与形成药物/ 383第二十一章甾体激素类药物/ 388节雌激素和抗雌激素/ 389第二节雄激素和抗雄激素/ 396第三节孕激素/ 401第四节肾上腺皮质激素类药物/ 407