为了贯彻教育部高等学校医药学科（专业）教育指导委员会新医科人才培养的改革要求，助力从仿制药教育向创新药教育的培养模式跨越，立足于创新药人才培养的需要，主编组织了国内外多名药物化学领域的专家学者，编著了全新内容和框架体系的《药物化学》教材，突破了现有教材的内容局限，制订了全新的内容框架和知识体系。
本教材适用于高等院校药学、中药学专业的本科生，以及药学相关专业的研究生，可作为本科生及研究生的通用教材。其中本科生教学可以第二部分为主，第一部分为辅：研究生教学可以第一部分为主，第二部分为辅。