“神农尝百草”是人类最早利用药物治病的传说之一。在漫长的治病防病过程中，人类对药物的了解和制备从简单到复杂，从自然利用到人工合成，从宏观实物到微观分子，直到形成现代药物学。本书较为通俗地介绍了药物学的发展史、现代药物的分类、中草药的研究、抗生素、天然海洋药物、内源性活性物质和药物、手性药物、药物的剂型、药物分子设计、新兴的组合化学、化学品的质量控制、天然产物的全合成等内容。

1 药物发展史

 1.1 什么是药物

 1.2 人类利用药物与疾病作斗争的实践

 1.3 21世纪的药物研究将融合众多的前沿学科

2 现代药物的分类

 2.1 治疗由外来因素引起的疾病的药物

 2.2 治疗由内源性病因致病的药物

3 中草药的研究

3.1 中药与草药

3.2 中医药文献

3.3 现代科学技术在中草药研究中的应用

4 抗生素——致病菌的天敌、人类的朋友

 4.1 什么是抗生素

 4.2 抗生素的起源

 4.3 抗生素的发现和生产

 4.4 抗生素的结构和分类

 4.5 抗生素的作用机理

 4.6 半合成抗生素

 4.7 农用抗生素

 4.8 结束语

5 天然海洋药物

 5.1 海洋生物中的抗癌成分

 5.2 海洋生物中的抗病毒成分

 5.3 海洋毒素

6 内源性活性物质和药物

 6.1 缺什么补什么——胰岛素治疗糖尿病

 6.2 既正常又不正常——用避孕药造就人工生理周期

 6.3 出新但不换代——新降压药层出不穷

 6.4 要镇痛，不要成瘾——镇痛药研究任重道远

7 手性药物

 7.1 几个化学上的名词

 7.2 何谓手性药物

 7.3 手性药物的类型

 7.4 具有光学活性的手性药物的制备方法

 7.5 手性药物研究的动向与发展前景

8 药物的剂型

 8.1 口服剂型

 8.2 经皮给药系统

 8.3 靶向给药系统

 8.4 高智能给药系统

9 药物分子设计

 9.1 引言

 9.2 多样性是先导物产生的物质基础

 9.3 先导物的优化是开发新药的必要阶段

10 化学万花筒——新兴的组合化学

 10.1 引言

 10.2 组合化学的起源和发展

 10.3 组合化学与传统化学的基本区别

 10.4 分子库的设计与优化

 10.5 组合合成

 10.6 制药工业中的组合化学和组合化学工业

11 化学品的质量控制——兼评“水变油”的闹剧

 11.1 天然品与合成品

 11.2 酿造酒与工业酒精

 11.3 天然油与“人工”油

12 天然产物的全合成

 12.1 一叶秋碱的全合成

 12.2 “接力”全合成

 12.3 自动拆分

 12.4 “汇合”合成

 12.5 五味子丙素