本书以现代有机合成新方法的发展为主线，详细、系统地讲述了药物合成路线的设计、过渡金属配合物、不对称合成法、固相合成法、组合化学法、绿色合成法、电化学合成法、光化学合成法、超声合成法、微波化学合成法、仿生合成法、酶催化的合成法、无溶剂合成法及有机合成中分离纯化的新策略等内容，每章均列举了新方法在药物合成中的应用实例，便于读者了解、学习、掌握、应用。全书内容翔实、丰富，具有较强的理论性、科学性、实践性。

本书可作为制药工程、药物化学专业本科生或研究生教材，也可供药学、有机化学、应用化学等相关专业的师生参考。从事药物合成和新药研发的科研人员，以及从事化工、有机药物生产的工程技术人员也可参考书中的相关内容。

第1章 绪论

 1.1 合成药物的发展

 1.2 药物合成的新方法、新技术

 1.3 药物合成的发展趋势

第2章 药物合成路线的设计

 2.1 逆合成分析法

 2.2 合成中的选择性

 2.3 合成路线的优化

 2.4 几种药物合成路线的设计

 2.5 计算机辅助药物设计

 参考文献

第3章 过渡金属配合物的应用

 3.1 引言

 3.2 过渡金属配合物的成键性质

 3.3 基元反应

 3.4 金属配合物催化氧化的反应

 3.5 过渡金属配合物催化的还原反应

 3.6 过渡金属配合物催化的异构化反应

 3.7 过渡金属配合物催化的生成碳碳键的反应

 3.8 过渡金属配合物催化的杂环化合物的合成

 3.9 在药物合成中的应用

 参考文献

第4章 不对称合成法及其应用

 4.1 基本概念

 4.2 手性化合物对映体纯度的测定

 4.3 获得光学活性化合物的方法

 4.4 不对称氧化反应及其应用

 4.5 不对称还原反应及其应用

 4.6 不对称DielsAlder反应及其应用

 4.7 形成碳碳键的不对称反应及其应用

 4.8 有机小分子催化的不对称反应

  参考文献

第5章 固相合成法

 5.1 概述

 5.2 Linker化学

 5.3 固相合成法的应用

 参考文献

第6章 组合化学法

 6.1 化合物库的固相合成法

 6.2 化合物库的液相合成法

 6.3 非编码组合合成库和编码组合合成库

 6.4 组合化学在药物合成与新药研究中的应用

 参考文献

第7章 绿色化学法

 7.1 绿色化学原理

 7.2 化学反应的原子经济性

 7.3 环境友好介质中的合成

 7.4 新型催化剂的开发

 7.5 药物的绿色合成

 参考文献

第8章 其他合成方法

 8.1 有机电化学合成

 8.2 有机光化学合成

 8.3 超声化学合成

 8.4 微波促进的有机合成

 8.5 仿生合成法

 8.6 酶催化的合成

 8.7 无溶剂合成法

 参考文献

第9章 分离纯化的新策略

 9.1 有机合成中的产物纯化

 9.2 相转化策略

 9.3 相标记的策略

 9.4 标签法在药物合成中的应用

 参考文献

附录 英文缩写、全称对照