《新药研发及其产业化技术》作者（俞雄、张红）大部分是国内外生物医药产业界负责或参与新药中下游开发的专家，在生物医药领域都有近二十年的研究开发及产业化经验。他们将主要在本书中介绍现代生物医药在新药研究开发及产业化等方面的主要技术及新进展。全书共分1 3章：第1、2章对新药研发及产业化过程中的重要技术环节进行了概述，其后的三章分别就小分子药物ADMET特性的体外预测方法(第3章)、稳定性试验(第4章)及其研发过程中的遗传毒性杂质(第5章)等方面展开，第6章介绍新药开发制剂和给药技术，第7章则具体讨论了二肽酰肽酶抑制剂的药物化学和西格列汀的研发，第8章介绍了多肽药物的开发，第9章、第1 0章和第1 3章分别介绍了寡核苷酸类、核苷及核苷酸类似物、sIRNA等以核酸为基础的相关领域近年来的技术发展，第11章和第1 2章分别讨论了抗体药物及重组蛋白技术的新进展。

俞雄、张红等编著的《新药研发及其产业化技术》系统介绍了现代新药研究开发及产业化等方面的技术，以及这些技术在产业化中的现状、面临的问题和应对之策，国内除零星综述外尚无相关专题内容的书籍。《新药研发及其产业化技术》可作为国内科技界、化学及生物制药的研发人员、药物研发项目负责人、生物医药相关学科教师和研究生等的参考书；也可作为大集团公司科技决策者、高科技开发区负责人、投资(风险)公司及政府机构相关科技部门的决策参考。

第l章 新药研发及其产业化概述／1

1．1 新药开发和产业化 ／2

1．2 新药开发和产业化内容的各个方面 ／4

1．3 现代新药分子的类型和特点 ／7

1．4 衡量药物分子活性成分及药品性质的重要指标 ／10

第2章 新药产品开发和产业化过程中的一些重要的技术环节 ／19

2．1 新药的生产 ／22

2．2 新药分子药理学特性 ／33

2．3 新药的全面临床药学评估和报批 ／40

2．4 总结 ／43

第3章 小分子药物ADMET特性的体外预测方法 ／45

3．1 小分子药物的药理学特性 ／46

3．2 ADMET(吸收、分布、代谢、排泄及毒性) ／47

3．3 结论 ／61

第4章 小分子药物的稳定性研究／63

4．1 稳定性研究的管理状况 ／64

4．2 影响药物稳定性的因素 ／66

4．3 建立验证的稳定性指示测试方法(SIAM) ／73

4．4 稳定性研究的试验内容 ／85

4．5 总结 ／90

第5章 小分子药物研发过程中的遗传毒性杂质／91

5．1 遗传毒性杂质的风险评估 ／92

5．2 遗传毒性杂质的确证 ／96

5．3 遗传毒性杂质的痕量分析 ／104

5．4 遗传毒性杂质的控制与处理 ／1 15

第6章 新药开发制剂和给药技术／127

6．1 低溶解性药物制剂的设计与制剂技术 ／129

6．2 现代药物制剂技术 ／1 39

第7章 二肽酰肽酶抑制剂的药物化学和西格列汀的研发／161

7．1 糖尿病研究简史和2型糖尿病现状 ／163

7．2 肠促胰岛激素及其降解酶二肽酰肽酶一4 ／168

7．3 早期DPP-4抑制剂的药效及其毒性研究 ／172

7．4 先导化合物的发现和优化以及西格列汀的研发 ／175

7．5 DPP-4抑制剂与酶活性中心的结合和新型抑制剂的设计 ／180

第8章 多肽药物开发／193

8．1 多肽药物概述 ／1 94

8．2 多肽药物研发实例：Fuzeon和Byette的研发 ／198

8．3 多肽药物的药理学特性 ／201

8．4 多肽药物工业化生产 ／205

8．5 多肽药物研发的展望 ／214

第9章 寡核苷酸类药物化学／217

9．1 核酸化学 ／218

9．2 反义寡核苷酸 ／232

9．3 寡核苷酸的自动化合成及相关厂商简介 ／246

第lO章 核苷及核苷酸类似物／261

1O．1 核苷、核苷酸类药物的主要类别和生物学特点 ／262

第ll章 抗体药物／307

11．1 抗体的分子结构与功能 ／310

11．2 抗体药物生产技术的发展过程 ／316

11．3 抗体药物的类型及有效设计 ／323

11．4 抗体药物的临床应用 ／333

第12章 重组蛋白的生物工程和应用／349

1 2．1 重组蛋白的结构和设计 ／350

1 2．2 蛋白质折叠 ／353

1 2．3 重组蛋白的发酵、提纯和定性 ／358

1 2．4 重组抗体工程和稳定性 ／368

1 2．5 重组蛋白工程在制药和药物设计中的运用 ／371

1 2．6 重组蛋白工程在制药和药物设计中的运用 ／374

第13章 siRNA药物开发／377

1 3．1 核酸类药物开发利用的几种形式 ／378

1 3．2 siRNA药物应用技术的开发 ／380

1 3．3 siRNA药物的药理学研究和治疗学应用 ／388

1 3．4 siRNA技术的药物应用展望 ／393